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地西他滨

产品编号

包装

价格

4510003-D

10mg

980.00

4510003-D1

25mg

2200.00

4510003-D2

50mg

3900.00

产品简介

地西他滨(Decitabine,Dacogen)又称5-氮杂-2’-脱氧胞嘧啶核苷(5-Aza-2’-Deoxycytidine),5-氮杂-2-脱氧胞苷酸(2-Deoxy-5-Azacytidine),化学名为4-氮基-1-(2-脱氧-β-赤式--呋喃核糖)-1,3,5-三嗪-2(氢)-1-酮(4-Amino-1-(2-Deoxy-β-D-Ribofuransyl)-1,3,5-Triazin-2(1H)-One),是特异的DNA甲基化转移酶抑制剂,可逆转DNA的甲基化过程,诱导肿瘤细胞向正常细胞分化或诱导肿瘤细胞凋亡。在肿瘤细胞内,地西他滨被脱氧胞苷激酶磷酸化,以磷酸盐的形式掺入DNA。高浓度的地西他滨可抑制DNA合成诱导细胞死亡,发挥其细胞毒作用;低浓度的地西他滨可替代肿瘤内细胞内的胞嘧啶与DNA甲基化转移酶共价结合,使DNA甲基化转移酶失活但不会导致细胞死亡。地西他滨的适应症为骨髓增生异常综合症,另有研究,其对镰状细胞性贫血、髓性细胞白血病以及一些实体瘤也有疗效。地西他滨是一种表现遗传修饰物,可抑制DNA转甲基酶活性,导致在DNA脱甲基化(低甲基化)以及通过重塑“开放”染色质激活基因;当脱甲基化作用于组蛋白乙酰化联合作用时,基因可协同活化;5-氮脱氧胞嘧啶引起DNA脱甲基化或者半脱甲基化;DNA脱甲基化能够调节基因表达,通过“开放”染色质可检测结构提高核酸酶灵敏度,重塑染色质结构,允许转录因子连接基因启动子区,转录复合体组装以及基因表达。临床报告显示它对血液性恶性癌变及实体瘤具有广谱抗肿瘤活性,适用于骨髓增生异常综合征(Myelodysplastic Syndrome,MDS)的治疗。

地西他滨(Decitabine)为白色或者类白色粉末,纯度≥97%,分子式C8H12N4O4,分子量 228.20,溶于DMSO,微溶于乙醇/(50/50),甲醇/(50/50),甲醇,略溶于水,遇水迅速降解,最好不要用水做溶剂,Mp 198℃~203℃,CAS 2353-33-5

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4510003-D

4510003-D1

4510003-D2

地西他滨

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-20℃密封避光干燥保存

分子结构式

更新时间:2016-05-11    浏览次数:298次
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