产品简介

羟基喜树碱(Hydroxy Camptothecin，CPT)又称10-羟基喜树碱，化学名称为(S)-4-乙基-4,9-二羟基-1H-吡喃并[3',4',6,7)氮茚[1,2-b)哇啉-3,14(4H,12H)-二酮，是一种天然的生物碱类细胞毒抗癌药物。羟基喜树碱为喜树碱的天然衍生物，是位于喜树碱第10位碳原子上的氢被羟基所取代所得产物。羟基喜树碱可从我国内地特有的蓝果树科植物喜树(Camptotheca Acuminata Decne)的皮、果实中提取得到，为色氨酸-萜烯类化合物。

羟基喜树碱，对治疗多种恶性肿瘤具有显著疗效。喜树碱及其衍生物可通过选择性地作用于DNA拓扑异构酶I(DNA Topoisomerase I)来干扰或抑制DNA的复制、转录和有丝分裂。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录，羟基喜树碱就是通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录，干扰肿痛细胞增殖周期。羟基喜树碱对DNA拓扑异构酶I(TOP01)有选择性抑制作用，为细胞周期特异性药物，主要作用于S期。有研究显示，可能还有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。羟基喜树碱与其它常用的抗癌药无交叉耐药性，因而对耐药性肿瘤有效。羟基喜树碱的抗癌作用相当于喜树碱的30倍，主要用于消化系统癌症；胃癌、食道癌、结肠癌、直肠癌、肝癌等；对口腔、颈面部癌、头颈部癌、头颈部圆柱型腺癌及膀胱癌也有较好疗效。对恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌、肺癌、急慢性粒细胞、白血病，银屑病，治疣，及血吸虫病引起的肝脾肿大等也具有一定的疗效。

10-羟基喜树碱(10-Hydroxy Camptothecin，CPT)为淡黄色结晶性粉末，分子式 C20H16N2O5，分子量364.35，纯度≥98.0%，Mp 264-267℃(dec.)，溶于稀碱溶液，在乙醇、氯仿、吡啶等有机溶剂中易溶，在乙醚中微溶，不溶于水，微有引湿性，在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性，遇光易变质，与酸不能成盐，与氢氧化钠反应因开环成钠盐，CAS号19685-09-7。

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分子结构式