产品简介

喜树碱(Camptothecin，CPT)，是一种细胞毒性喹啉类生物碱，能抑制DNA拓扑异构酶(TOPO I)，化学名4-Ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano-[3',4',6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione。1966年由M.E. Wall和M.C. Wani在对天然物质做抗癌药物系统的筛选中发现。喜树碱是从产于中国的喜树(喜树，幸福树)树皮和枝干分离出来，早期为传统中医疗法治疗癌症的方法。喜树碱有显著的抗癌特性，但是溶解度低并含有较大的药物不良反应。构效研究结果显示，在第7、9、10和11位碳原子的修饰对喜树碱的活性和物理特性有正向的影响，可提高效力，增加代谢的稳定性，但如果在12和14的位置上做取代，则会导致活性丧失。在紫外光下表现强烈的蓝色荧光，和酸不能生成稳定的盐。利用这些特性药用化学家已合成出多种喜树碱衍生物，以增加其药效。现今已有两个喜树碱的类似物，拓扑替康和伊立替康，通过了批准并用于癌症的化疗。

喜树碱(Camptothecin，CPT)淡黄色结晶粉末，源自珙桐科植物喜树Camptotheca Acuminata Decne的果实、叶，含量≥97%，分子式C20H16N2O4，分子量348.36，Mp 261℃-265℃，溶于稀碱液，氯仿，极微溶于甲醇和乙醇，不溶于水，CAS号 7689-03-4

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分子结构式